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中文名稱:山莨菪堿
中文同義詞:山莨菪堿;鹽酸消旋山莨菪堿;消旋山莨菪堿 、山莨菪堿;消旋酸莨菪堿;消旋山莨菪堿(標準品);RACANISODAMINE 消旋山莨菪堿
英文名稱:ANISODAMINE
CAS號:17659-49-3
分子式:C17H23NO4
分子量:305.37
EINECS號:
相關類別:中草藥成分;中藥對照品;抗M膽堿藥;植物提取物;標準品
山莨菪堿 用途與合成方法
概述 ：山莨菪堿是從我國茄科植物山莨菪中提取的一種生物堿 ，簡稱“654” ，其天然品稱“654-1” ，用人工合成的稱“654-2” 。為阻斷M-膽堿受體的抗膽堿藥 ，作用與阿托品相似而稍弱 ，能鬆弛平滑肌 ，並能解除血管痙攣(尤其是微血管) ，改善微循環 。但其抑製腺體分泌 、散瞳 、中樞興奮作用較阿托品弱10～20倍 。因不易透過血腦屏障 ，故中樞作用弱 ，其毒性及副作用較阿托品低 ，解痙作用選擇性較高 ，當用量較大時，這一作用尤為顯著 。 654-1與654-2的作用與用途基本相同 ，隻是後者的副作用略大 。臨床主要用於 ：平滑肌痙攣 、感染中毒性休克 、腦血栓等血管性疾患 ，以及眩暈病 ，中心性視網膜炎等眼底疾患，也可用於突發性耳聾及三叉神經痛等各種神經痛 。
性狀 ：天然的山莨菪堿 ，在苯中重結晶得含一分子苯的無色針狀結晶 。能溶於水及乙醇 ，熔點62～ 64℃ 。其氫溴酸鹽為白色針狀結晶 ，易溶於水 ，熔點 162～163℃
藥效學本藥為阻斷M膽堿受體的抗膽堿能藥物 ，具有明顯的外周抗膽堿能作用 。其作用與阿托品相似或稍弱 。本藥可使平滑肌明顯鬆弛 ，並能解除血管痙攣 ，改善微循環 ，同時還有一定鎮痛作用 。但其抑製唾液分泌 ，散瞳及中樞興奮作用強度僅為阿托品的1/10～1/20 。因此 ，本藥和阿托品比較 ，毒性較低 。
藥動學 ：本藥口服吸收較差 ，注射後迅速從尿中排出 。無蓄積作用 。動物試驗證明;大鼠靜注15min 後以腎髒的含量最高 ，30 min後以胰髒的含量最高 。其半衰期為40min 。
應用 ：1.常用於脾胃虛寒 、寒濕中阻而導致的心腹冷痛 、喜熱惡寒 、惡心嘔吐 、腹瀉 、舌淡 、苔白 、脈沉遲等症 ，本品能溫中散寒 、解痙止痛 ，可消除脾胃虛寒 、寒濕中阻所致的諸症 。
2.用於心陽受累 、無力鼓舞血行而出現的口唇青紫 、舌質紫黯或有瘀斑 、脈沉遲或澀或虛數無力等症 ，如腦血栓 、癱瘓 、腦血管痙攣 、血管神經性頭痛 、血栓閉塞性脈管炎等 。本品可增加血管活性 ，改善血液流態 ，疏通微循環 ，有振奮心陽 、活血化瘀等功效 。
3.可用於治療麵色蒼白 、多汗 、四肢發涼 、舌質淡 、苔白滑 、脈沉遲或細數無力等陽氣虛脫諸症 ，如感染中毒性休克 、暴發型流行性腦脊髓膜炎 、中毒性痢疾 (需與抗菌藥物合用) 等 。效用稍遜於阿托品 。
不良反應 ：可見口幹 、皮膚潮紅 、心率增快 、視力模糊 、排尿困難 。用量過大有類似阿托品樣中毒症狀 ，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除症狀 。
注意事項 ：1.本藥毒性較小 ，對肝 、腎等實質性髒器無損害 。
2.腦出血急性期及青光眼患者忌用 。
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