Piclidenoson,也稱為CF101,是一種選擇性A3腺苷受體激動劑,以其在治療癌症和炎症性疾病方麵的潛力而備受關注 。其獨特的化學結構和生物活性使得它在藥物研發領域顯示出廣闊前景 。

首先,從化學角度來看,Piclidenoson是9-[(N,N-二甲胺基)甲基]-2-(苯甲酰氨基)腺嘌呤,其分子式為C17H19N5O,分子量達到309.37 g/mol 。這一分子結構包含腺嘌呤的骨架,結合苯甲酰基和二甲胺基甲基的取代,提供了其特殊的藥理活性 。合成過程的關鍵步驟包括腺嘌呤的酰化以引入苯甲酰基,以及N,N-二甲胺基甲基的引入,這些步驟確保了Piclidenoson的優化性能和代謝穩定性 。

在生物學方麵,Piclidenoson作為A3腺苷受體(A3AR)的選擇性激動劑,發揮了重要的作用 。A3AR在人類免疫反應和炎症反應中具有關鍵性調節作用,這為Piclidenoson在治療潛力上提供了理論支持,同時可能帶來更少的副作用,因為A3AR在心髒和中樞神經係統中的表達相對較少 。

物理化學特性上,Piclidenoson常以白色或類白色粉末形式存在,具體的溶解性可隨溶劑的極性變化 。在藥物開發中,其代謝主要通過肝髒進行,雖然排泄途徑尚不明朗,但仍是未來研究的重要方向 。

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