俄亥俄州哥倫布市 ，2022 年 10 月 21 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Sermonix Pharmaceuticals LLC是一家私營生物製藥公司 ，開發創新療法以專門治療 ESR1 突變的轉移性乳腺癌和婦科癌症 ，今天分享了其在 ESR1 中評估 Lasofoxifene 的額外發現在邁阿密舉行的國際液體活檢協會 ( ^ISLB ) 第四屆年度大會期間的突變 (ELAINE 1) 2 期研究 。

開放標簽 (NCT03781063) 研究的初步結果評估了 Sermonix 的主要開發候選藥物口服拉索昔芬與目前的護理標準肌肉注射氟維司群在患有局部晚期或轉移性 ER+/HER2- 乳腺癌的絕經後婦女中的療效和安全性 。 mBC) 和 ESR1 突變上個月共享 。

Sermonix 的 ISLB 海報“拉索昔芬降低 ESR1 突變等位基因分數並在轉移性乳腺癌中與氟維司群相比提供臨床益處 ：ELAINE 1 試驗” ，探討了高 ESR1 突變水平的潛在臨床預測作用 。研究人員評估了用拉索昔芬或氟維司群治療後的突變等位基因部分 (MAF) ctDNA 動力學 。主要終點是無進展生存期（PFS） 。還評估了臨床受益率 (CBR) 。

“在我們對 ELAINE 1 研究數據的分析中 ，拉索昔芬降低了 ESR1 突變體的表達 ，並且在數值上有利於拉索昔芬的療效結果 ，與基線 MAF 無關 ，”國際液體活檢協會 (ISLB) 前任主席 、醫學博士 Massimo Cristofanilli 說和海報合著者 。“未來 ，需要更大規模的試驗來確認 ESR1 突變 MAF 在選擇內分泌療法中的預測作用 。”

結果亮點 ：

• 拉索昔芬的 PFS 和 CBR 分別為 6.04 個月和 37% ，而氟維司群的 PFS 和 CBR 分別為 4.04 個月和 22% 。盡管沒有統計學意義，但所有臨床終點在數值上都支持拉索昔芬 。

海報中包含的其他探索性分析 ，未預先指定 ：

• 從基線開始 8 周 ，拉索昔芬降低了 85% (58/68) 的 ESR1 變異體的 MAF，而氟維司群降低了 49% (30/61) 的 MAF
• 基線總體 MAF ≥2% 時 ，拉索昔芬下降 89% (16/18) ，氟維司群下降 29% (5/17) ；當 Y537S ≥2% 時 ，拉索昔芬減少 80% (4/5) ，氟維司群減少 14% (1/7)
• MAF ≥13% 時 ，沒有氟維司群治療的患者 (0/5) 實現 CBR ，而拉索昔芬的 CBR 為 38% (3/8)

“我們的 ELAINE 1 研究的結果為持續開發拉索昔芬提供了非常有力的理由 ，用於治療大部分乳腺癌患者——那些具有 ESR1 突變的患者——他們對芳香酶抑製劑等內分泌治療的耐藥性越來越強 ，導致預後不良 ， ” Sermonix 的創始人兼首席執行官 、海報的合著者大衛波特曼博士說 。“在這項探索性分析中 ，無論基線 MAF 如何 ，拉索昔芬與氟維司群相比均降低了 ESR1 突變 ctDNA 。液體活檢 ctDNA 技術將繼續用於未來的拉索昔芬研究 ，以進一步探索這些有趣的發現 ，我們預計在我們計劃於 2023 年第一季度啟動的大型 3 期注冊研究中進一步驗證 ctDNA 的價值 。”

關於拉索昔芬
Lasofoxifene 是一種研究性非甾體選擇性雌激素受體調節劑 (SERM) ，Sermonix 從 Ligand Pharmaceuticals Inc.（納斯達克股票代碼 ：LGND）獲得全球許可 ，並已在超過 15,000 名絕經後婦女的先前綜合 1-3 期非腫瘤臨床試驗中進行了研究全世界 。拉索昔芬在雌激素受體突變中的生物利用度和活性可能為因 ESR1 突變而獲得內分泌抵抗的患者帶來希望 ，這是轉移性環境中的常見發現和高度未滿足的醫療需求領域 。Lasofoxifene 在 ESR1 突變中的新活性是在杜克大學發現的 ，Sermonix 擁有在該領域開發和商業化該產品的獨家權利 。拉索昔芬是一種有效的口服 SERM ，如果獲得批準 ，

關於 Sermonix
Sermonix Pharmaceuticals Inc. 是一家私營生物製藥公司 ，專注於開發女性專用腫瘤產品 ，目前正在進行其主要研究藥物拉索昔芬的兩項 2 期臨床研究 。Sermonix Pharmaceuticals 由醫學博士 David Portman 於 2014 年創立 ，他是女性健康 、更年期和選擇性雌激素受體調節劑 (SERM) 治療領域的領先臨床研究員和專家 。由 Portman 博士領導的 Sermonix 管理團隊在藥物開發和監管過程的各個階段都擁有豐富的經驗 。腫瘤臨床開發副總裁 Paul Plourde 醫學博士在腫瘤藥物開發領域擁有數十年的經驗 。首席科學官 Barry Komm 博士因其在 SERM 生物學方麵的專業知識而受到認可 。米裏亞姆·波特曼 ，醫學博士 ，是首席運營官 。Elizabeth Attias, MMSc., Sc.D., 首席戰略和開發官 ，在藥物商業化方麵擁有豐富的經驗 。運營副總裁 Simon Jenkins 博士在全球藥物開發領導方麵擁有 30 多年的經驗 。